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中国科技网:周其林团队荣获国家自然科学一等


发布人:和记娱乐 来源:h88平台官网

2020-01-22 09:12

   

  1月10日,2019年度国家科学技术正式揭晓,来自南开大学的周其林、谢建华、朱守非以及团队,凭借“高效手性螺环催化剂的发现”项目,荣获今年唯一一个国家自然科学一等。该项目的提名专家之一、中国科学院院士、有机化学家冯小明对这个项目的评价是,高效手性螺环催化剂的发现,带来全世界在手性催化合成领域的变革,不仅实现了科学上的重大突破,其卓越性能也引领了产业界的发展,特别是对药物生产具有巨大价值。

  手性螺环催化剂这个化学名词,似乎有些“高冷”。“手性是一种现象,就像左右手,互为镜像,可以重合但是不能重叠,我们把这种现象称为手性现象。”周其林介绍,在自然界中,小到微观世界的基本粒子,大到星云都存在手性现象。

  “化学家关注层面的手性现象,在著名的《改变世界的》一书中,涉及300多个有机,其中70%以上是手性。在制药领域,其应用更是广泛,比如目前市售药物中一半是手性药,新研发的药物中,手性药更是高达70%。左手和右手看似只有方向不同,但表现出来的性质可能千差万别。”周其林举例说,比如在制药上,如不加以区分,其后果很可能是灾难性的。比如历史上著名的“反应停”事件,由于这种药物是手性药物,存在两种手性异构体,其中一种异构体对孕妇妊娠反应有缓解作用,另一种却有毒副作用。由于当时不了解两种手性异构体的性质有差异,“反应停”使用了混合物,结果导致许多胎儿畸形。

  “这个事件后,手性药开始受到重视,之后生产的手性药,都会根据药效使用单一手性。”周其林说,不仅仅是口服药物,许多农药也是手性,两种手性异构体混合在一起的农药,至少有一半都是无效的,不仅效率低,还会污染。此外,手性在化妆品、香精、香料以及液晶材料中也有广泛应用。

  鉴于手性化合物的重要性,化学家们致力于手性的合成。“选择性地合成手性的单一异构体是合成化学家长期追求的梦想,其中实现的关键在于手性催化剂。手性催化是目前合成手性化合物最有效的方法。”周其林说。

  高选择性、高效率、适用范围广的手性催化剂成为周其林和其团队的目标,经过二十年的潜心研究,他们设计发展了一类全新的手性螺环配体骨架结构,在此基础上合成了系列手性螺环催化剂。手性螺环催化剂,不仅选择性高,效率也非常高,成为为数不多的一类“优势手性催化剂”。比如在酮化合物的不对称氢化中,手性螺环铱催化剂的催化数达到了455万,是目前“最高效的手性催化剂”。

  “虽然没有哪种催化剂是万能的,但好的催化剂,能解决尽可能多种类的反应。”周其林介绍,手性螺环催化剂现在已经应用于两百多种手性合成反应,每种反应都能合成很多手性化合物,其发现和应用将手性合成的效率提高到了一个新的高度。

  在此基础上,周其林还系统地发展了相关手性配体和催化剂的设计方法。这些拓展了手性配体和催化剂设计的想象空间,促进手性催化学科上了一个新台阶。

  目前,手性螺环催化剂已经被国际多个小组跟进研究或者用于研究。国际著名试剂公司已将这些手性螺环配体和催化剂进行商品化生产和销售,国际知名制药公司也已经把这些催化剂应用于手性药物生产。(科技日报 陈曦)

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